藥理機轉@@''急!!20點!

Question

因為要做藥理報告,我想了解<<適得寧膠囊>>裡的藥理機轉:
藥物成分包括:
Acetaminophen
Ethoxybenzamide
dl-Methylephedrine HCl
Caffine Anhydrous
Dextromethorphan HBr
Chlorpheniramine Maleate

這些藥都是緩解感冒症狀的~
請各位大大幫幫忙
說明這些藥的''藥理機轉''


最好是藥師醫師回答
謝謝!!

Answer 1

Acetaminophen
最常見的解熱止痛藥，像市面上見到的普拿疼就是這個成分。Acetaminophen抑制中樞前列腺素的合成，能夠提升疼痛的閥值，並能減少從下視丘之體溫控制中樞傳出的交感神經衝動，還具有輕微的抗利尿作用。
Acetaminophen在腸胃道可快速吸收，經由Cytochrom P450代謝形成有毒的中間代謝物 (N-acetylimidoquinone)。在一般治療劑量下經由與glucuronic acid 及sulfate結合，形成不具毒性及活性之代謝物後再由尿液排出。
Acetaminophen在胃腸的吸收良好，起始作用15〜30分鐘，作用期間為3〜5小時。常見副作用：噁心、嘔吐、厭食、腹痛。具有肝毒性，長期服用 (每日3-4gm) 仍可能會造成肝機能惡化，尤其是有肝病病患，更易因毒性累積，造成肝壞死。

Ethoxybenzamide
為水楊酸類衍生物，能經由抑制前列腺素合成而產生消炎及止痛效果，亦能使末梢血管擴張促進熱度的消散而降低體溫，解熱鎮痛效力強而持久，目前多用於複方成藥。常見副作用：嘔吐、食慾不振、噁心、腸胃障礙。

dl-Methylephedrine HCl
鹽酸甲基麻黃鹼為麻黃素衍生物，能夠刺激β接受器，使支氣管擴張，達到止咳解痙的作用；亦可解除鼻黏膜充血，減緩流鼻水、鼻塞、打噴嚏等症狀。

Caffeine Anhydrous
無水咖啡因在這兒可不是提神的，為中樞神經興奮劑。能夠藉抑制phosphodiestrase增加組織中 cyclic AMP濃度（phosphodiestrase能夠去活化cyclic AMP）；也能增加鈣從肌漿的網狀組織釋出，而增加骨骼肌的張力；另外對於血管性頭痛、偏頭痛也可緩解，在這兒是加乘其他止痛成分的藥效。

Dextromethorphan HBr
為常用藥品medicon的成分，能夠抑制延腦的咳嗽中樞，鎮咳效果與codeine相當，但不像codeine會誘發耐受性。起始作用時間15〜30分鐘，作用期間為3〜6小時。常見副作用：眩暈、思睡、腸胃不適。

Chlorpheniramine Maleate
為抗組織胺劑，在H1-受器競爭性拮抗組織胺的作用，但不會破壞組織胺的活性或抑制它的釋出，也不會抑制抗體產生及抗體－抗原反應。抗組織胺劑還有鎮靜、止癢、抗乙醯膽鹼與止吐作用。用於緩解組織胺引起的過敏症狀，解除感冒引起的流鼻水及打噴嚏、過敏性及非過敏性搔癢症、蕁麻疹等。常見副作用：嗜睡、鎮靜、暈眩、平衡失調、口乾、心悸等。

Answer 2

我一直都有過敏狀況，是最近才知道要用防螨寢具的，因為醫師建議我用，我也考慮了很久，想說要買就買最好的，上個月趁網站有折扣的時候買了一組【北之特】防蹣(螨)寢具來用用看，真沒想到~~現在覺得過敏狀況有改善多了。雖然比一般的貴一些，不過~真值得!

Answer 3

Acetaminophen抑制中樞前列腺素的合成，具有解熱、止痛的作用。

Acetaminophan常見商品名如Panadol®，Panamax®，Paramol®，Scanol®。市面上見到的普拿疼就屬此類。就解熱鎮痛藥而言是最具安全性的。然而，由於取得方便，不當使用造成中毒的發生卻時有所聞，使用者不得不注意。

Acetaminophen在腸胃道可快速吸收，再廣泛分布於體液內。之後經由Cytochrom P450代謝形成有毒的中間代謝物 (N-acetylimidoquinone)。在一般治療劑量下經由與glucuronic acid 及sulfate結合，形成不具毒性及活性之代謝物後再由尿液排出。此生化反應在出生後幾星期才可成熟，故新生兒須小心使用。通常在服用後24小時內，約有85%藥品可由尿液排出。每天建議用量不可超過4gm，長期使用每天劑量不可超過2.6gm。

急性中毒：若小孩使用劑量超過140mg/kg，或成人劑量超過6gm，就可能發生有毒的中間代謝物蓄積，體內無法完全經由尿液排除，造成肝臟衰竭反應，最低致死劑量為15gm(200mg/kg)。由於產生變性血紅素尿(Methemoglobinemia)，造成皮膚、黏膜、手指甲發紺；神經方面症狀包括興奮、瞻望、注意力不集中等。更嚴重中毒甚至可發現血液變成巧克力顏色 (chocolate color)。一般在服用12-24小時後，可能發生噁心、嘔吐、厭食、腹痛現象；24-48小時，臨床症狀改善，肝功能指數開始升高；72-96小時肝毒性最高；7-8天若無治療可能因肝衰竭而死亡。

慢性毒性：長期大量使用會因為血液惡質病造成貧血、血小板減少、白血球缺乏症，甚至造成全血球缺乏症；對有G-6-PD缺乏症病患而言更要慬慎小心，避免溶血反應發生。與其他止痛劑併用，則更易造成腎小管壞死。長期服用 (每日3-4gm) 仍可能會造成肝機能惡化，尤其是有肝病病患，更易因毒性累積，造成肝損傷，進而引發急性心肌損傷。

口服N-acetylcystein (Acetin®、Flumucil®) 140mg/kg是acetaminophen中毒解毒劑。然須於早期治療才有效，所以一旦發現可能病患，應及早送醫。雖然acetaminophen是最安全的解熱止痛藥，但其潛藏的危險更應注意。尤其有心、肺、肝、腎疾病病患，更須預防毒性累積，避免長期使用。對服用之後仍有嚴重或復發疼痛或腫脹情況，應儘快就醫找出病灶，以免延誤病情，不可不慎。^^