Kann man eine physische Abhängigkeit zu Tilidin entwickeln trotz Antagonist?

Question

Kann man eine echte physische Abhängigkeit mit Entzugserscheinungen entwickeln bei regelmässiger Einnahme über einen längeren Zeitraum? Welche Entzugserscheinungen sind die häufigsten?- Bin selbst betroffen. Nehme es seit Jahren wegen chronischer Schmerzen und habe folgendes beobachtet. Ich werde immer schwächer (regelrecht kraftlos) und kann nichts mehr machen, wenn ich nicht vorher etwas eingenommen habe. Habe grosse Angst weil ich denke, dass ich mittlerweile süchtig nach dem Zeug bin. Möchte einen Entzug machen, aber fürchte mich weil ich nicht weiss, was auf mich zukommt. Der Leidensdruck ist sehr gross und es besteht keine Lebensqualität mehr. :-(

Das Medikament wird mir regelmässig vom Arzt verschrieben. Ich war auch schon bei einem Schmerztherapeuten, welcher mir per Infusion einen Schmerzmittel"coktail"verabreicht hat. Auch eine stationäre Therapie in einer Schmerzklinik sowie auf einer psychosomatischen Station waren ohne den Erfolg, die Schmerzen loszuwerden. Man sagte mir, ich müsse lernen mit den Schmerzen zu leben, da es unheilbar sei. Ich finde es ziemlich verantwortungslos, einem Patienten über Jahre hinweg so ein Mittel zu verschreiben. Weiss mir aber auch nicht anders zu helfen, als das Medikament einzunehmen wenn die Schmerzen unerträglich werden. Ich bin austherapiert und die Ärzte wissen mir nicht mehr zu helfen. Ein Teufelskreis in welchen ich hineingeraten bin und wieder heraus muss, denn süchtig will ich nicht sein!

Answer 1

Ja, Tilidin-Naloxon (Naloxon ist der Antagonist in Valoron-N/Tilidin-N/Tilidin-plus Präparaten für die, die es nicht wissen) kann durchaus eine somatische sowie psychische Abhängigkeit oder gar Sucht auslösen. Wenn man es jedoch als Schmerzpazient in Retardform nimmt, ist das Risiko einer Sucht erheblich kleiner als beim Missbrauch. Ich denke also, Sie kriegen bei einen abrupten Absetzen des Analgetikums womöglich einige Entzugsprobleme, vor allem jedoch treten die Schmerzen zurück. Die Ärzte, die diese palliative (lindernde) Therapie eingesetzt hatten zu kritisieren ist meier Meinung nach ziemlich kurzsichtig; wenn die Schmerzen nicht ausheilbar sind, wenn das Analgetikum nach der Vorschrift in Retard-Form eingenommen wird, was macht dann eine somatische Abhängigkeit aus? Wäre es besser, all die Jahre unter starken und stärksten Schmerzen zu leiden? Klar, wenn sie das Medikament auf einmal ganz weglassen, kriegen sie etwas wie eine Grippe für ein paar Tage, angenehm ist es nicht. Aber wenn ein unheilbar Herzenkranker seine Herzmedikamente so ohne weiteres absetzt, wird er/sie sich auch nicht gerade toll fühlen. Ist es deshalb "verantwortungslos", einen solchen Mensch palliative (lindernde) Medikamente einzusetzen, nur weil sein/ihr Leiden nicht heilbar ist?
Chronische starke Schmerzen sind eine Krankheit an sich, nicht nur Symptome. Wenn diese Schmerzen die Lebensqualität oder Leistungen erheblich beeinträchtigen, ist es geradezu notwendig, eine Linderung zu schaffen, auch wenn es Opioide auf die Dauer sein sollten.
Ich weiß vovon ich spreche, in selber jahrelang von chronischen Schmerzen, die nicht heilbar sind, geplagt.
Noch ein paar Wörter zu meiner Vorposterin:

Liebe "Leony", alles was Sie geschrieben haben, ist schlicht Quatsch. Das einzig wahre in Ihren kilometerlangen Post ist das, was Sie kopiert und gepastet haben.

"Das ist ein Betäubungsmittel, wird in Deutschland mit speziellem Betäubungsmittelrezept verschrieben."

Nein, wird nicht. Tilidin in Kombination mit Naloxon (Präparate ohne Naloxonzusatz sind nicht in BRD erhältlich) ist ausgenommen aus der BtMVV, wird also auf einen "normalen" Rezept verschrieben.

"Schon nach einigen Wochen bist du süchtig."

Wieder Quatsch. Eigentlich werden nur sehr wenige lege artis mit Opioiden medizierte Schmerzpatienten überhaupt süchtig. Und bevor Sie mit Abhängigkeit argumentieren, lesen Sie mal was über den Unterschied zwischen Abhängigkeit und Sucht.

"Entzug zu hause - ummöglich."

Echt? Ich kenne vier Leute, die nach mehreren Jahren mißbrauchlicher Einnahme des Valoron-N in hohen Tagesdosen ambulant (= zuhause) erfolgreich entzogen hatten. Bis auf einen sind die andere drei schon mehrere Jahre "clean", d.h. nehmen kein Tilidin oder illegale Drogen. Der Entzug zuhause wird doch möglich, glaube ich.

Answer 2

wenn du nicht bereits schon warst, würde ich dir dringend den besuch bei einem spezialisten für schmerztherapie empfehlen. also nicht nur zum hausarzt oder orthopäden, die dann nebenher eben mal so etwas wie tilidin/valoron verschreiben. - womöglich könnte man bei dir auch eine verträglichere form der schmerztherapie finden.

valoron ist bekannt dafür, dass es hinsichtlich möglicher entzugserscheinungen sehr schwer abzusetzen ist. wichtig wäre, die reduktion seeeeeehr laangsam anzugehen. falls du tabletten nimmst, wäre der umstieg auf tropfen zu empfehlen und womöglich täglich nur um einen einzigen tropfen zu reduzieren. oder sogar nur jeden dritten tag einen tropfen weniger. aber es ist so gut machbar.

valoron/ tilidin ist eigentlich ein gutes schmerzmittel - aber eben, wie du sagst, es kann auch nebenwirkungen haben. dass du es geradezu brauchst um fit zu werden wundert mich. könnte es sein, dass auch eine depression im hintergrund steht. vielleicht wäre auch das ein therapieansatz? denke dringend auch in diese richtung nach. oftmals sind depressionen maskiert, also als solche nicht vordergründig erkennbar.

beschriebene nebenwirkungen sind:häufig schwindelgefühl, benommenheit, müdigkeit, übelkeit, erbrechen, verstopfung. bei hoher dossierung auch atemschwierigkeiten. aber - alles kann, nichts muss eintreten.

N.B.: was meinst du mit "trotz antagonist". das wäre ein medikament das die wirkung von tilidin wieder aufheben würde - aber das kann/ soll wohl nicht gemeint sein.

Answer 3

Ja, dieses Gespräch würde ich an deiner Stelle auch lieber mit einem Arzt, Spezialist fortsetzen ...
Alles Gute, ronny

Answer 4

Aber sicher. Psychische und physische Abhängigkeit. Das ist ein Betäubungsmittel, wird in Deutschland mit speziellem Betäubungsmittelrezept verschrieben. Schon nach einigen Wochen bist du süchtig. Entzug zu hause - ummöglich.
Tilidin besitzt ein hohes psychisches Abhängigkeitspotential, da es schon in niedrigen Dosen oft ein starkes, angenehmes Wohlbefinden auslöst. Erste euphorisierende Effekte können schon ab 25-50 mg auftreten (also teilweise unterhalb der therapeutischen Dosis!), dagegen wird das beigemischte Naloxon erst ab einer Dosis von 300 bis 400 mg Tilidin (oral) wirksam. Die Beimengung schützt also keineswegs vor einer primären Tilidinabhängigkeit. Das dem Tilidin beigemengte Naloxon wird im Allgemeinen bei seiner ersten Passage durch die Leber fast vollständig abgebaut und inaktiviert. Da aber dem Tilidin eine relativ große Menge Naloxon beigemengt wird, wird davon nur ein Teil in der Leber deaktiviert und es bleibt – bei der Einnahme einer größeren Menge Tilidin – noch stets genug davon übrig, um seine antagonistische Wirkung zu entfalten und die Wirkung des eingenommenen Tilidin oder weiterer Opioide zu hemmen oder zunichte zu machen. Eine Sonderstellung hat das Opioid Buprenorphin, dies wird normalerweise nicht durch Naloxon antagonisiert, da die Rezeptor-Affinität des Buprenorphins höher ist als die des Naloxon. Bei intravenöser Gabe werden große Teile des Naloxons sofort wirksam, was darauf zurückgeführt werden kann, dass das meiste Naloxon die entscheidenden Rezeptoren erreicht, bevor es inaktiviert werden kann, wobei auch nur ein Teil überhaupt inaktiviert werden könnte. Durch die direkte intravenöse Gabe wird die Leberpassage zum entsprechenden Zeitpunkt größtenteils übergangen. Bildlich gesprochen blockiert das injizierte Naloxon nicht nur die Wirksamkeit des Tilidins, sondern auch anderer Opiate, wobei es bei Opiatabhängigen schwerste Entzugserscheinungen auslöst.
Das Betäubungsmittel Tilidin (Ethyl-trans-2-dimethylamino-1-phenyl-cyclohex-3-en-1-carboxylat) gehört zu der Gruppe der Opioide und ist der Wirkstoff des Schmerzmittels Valoron N®. N steht für die Beimischung des Opioidantagonisten Naloxon. Diese Kombination soll den Missbrauch von Tilidin eindämmen. Deshalb unterliegt sie auch nicht der Betäubungsmittelverschreibungsverordnung, sondern nur der normalen Verschreibungspflicht. Wirksam wird das Naloxon aber nur bei intravenöser Verabreichung und bei oraler Einnahme von mehr als 300-400mg.
Tilidin selbst ist in der WHO-Klassifikation als Schmerzmittel der Stufe 3 eingeordnet.

Tilidin ist ein Opioid mit Phenylaminocyclohexenyl-Struktur. Als Prodrug ist es selber nur relativ schwach wirksam. Erst durch Verstoffwechselung in der Leber wird es zum wesentlich potenteren Nortilidin, das die hauptsächliche Wirkung ausübt.
Warnhinweise!
Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.
Gegenanzeigen: Drogen-, Alkohol- oder Arzneimittelmissbrauch in der Krankheitsvorgeschichte
Kinder unter zwei Jahren
Schwere Leberfunktionsstörungen
Vorsicht bei Kinder unter 14 Jahren
Schwangerschaft und Stillzeit
Während der Schwangerschaft sollte das Medikament möglichst nicht angewendet werden, es sei denn, Ihr Arzt hält dies für unbedingt erforderlich.
Ist die Anwendung des Medikaments während der Stillzeit unvermeidlich, sollten Sie abstillen bzw. sich von Ihrem Arzt über mögliche Risiken aufklären lassen.

Nebenwirkungen
Prinzipiell alle der opioidtypischen Nebenwirkungen. Der rasche Wirkungseintritt begünstigt Übelkeit und Erbrechen. Im Gegensatz zu sedierenden Opioiden wie Morphin macht Tilidin im Allgemeinen weniger träge und wird in Einzelfällen sogar als leicht antriebssteigernd wahrgenommen.
Bei Menschen mit bestehenden Vorschädigungen der Leber ist die fixe Kombination Tilidin/Naloxon nicht die erste Wahl, bei Niereninsuffizienzen kann sie jedoch eingesetzt werden. Opioide sind überdies generell recht verträglich und belasten die Organe im Vergleich zu anderen Schmerzmitteln wenig.

In der Vergangenheit wurde in verschiedenen Medien behauptet, Tilidin mache aggressiv. Da eine solche Wirkung von Tilidin in der Schmerztherapie unbekannt ist scheint dies auf den ersten Blick wenig plausibel. Mindestens eine Reportage befasste sich in diesem Zusammenhang ausschließlich mit jugendlichen Konsumenten arabischer Herkunft die offenkundig einem kleinkriminellen Milieu angehörten. Dies legt den Schluss nahe, dass hierbei vor allem soziokulturelles Umfeld und Mentalität des Konsumenten ursächlich sind, wenn die durch Tilidin hervorgerufene Euphorie und Anxiolyse zu Gewalttätigkeiten führt.
Übelkeit, Erbrechen (Gelegentlich)
Schwindel (Gelegentlich)
Benommenheit (Gelegentlich)

Wechselwirkungen
Die Wirkung von Tilidin wird durch Substanzen verstärkt und verlängert, die ebenfalls das Gehirn dämpfen, wie Opioid-Analgetika, Beruhigungsmittel und Schlafmittel sowie durch Alkohol. In Einzelfällen sind sogar nächtliche Atemstillstände möglich. Die Auswirkungen einer Kombination mit anderen Opioid-Analgetika sind nicht abschätzbar. Sie wird deshalb nicht empfohlen.

Pharmakokinetik und Missbrauchspotential
Tilidin an sich hat kaum opioidtypische Wirkung und wird erst bei seiner ersten Passage durch die Leber zu Nortilidin – dem eigentlichen opioiden Wirkstoff – verstoffwechselt. Nortilidin ist einerseits ein µ-Agonist, andererseits wird es im weiteren Verlauf in das wiederum aktive Bis-Nortilidin überführt, was ebenfalls opioide Effekte vermittelt. Nach der Einnahme von Tilidin baut sich die Opioidwirkung vergleichsweise schnell auf (etwa 10-20 Minuten).
Nur bei Beimengung des Opioidantagonisten Naloxon werden tilidinhaltige Präparate als Stufe-2 Analgetikum in der WHO- Klassifikation eingeordnet. Ziel der Beimengung ist, den Missbrauch von Tilidin durch Drogenabhängigen einzuschränken. Unter Konsumenten hochpotenter Opiate wie Heroin oder Opioide wie Methadon mit entsprechend hoher Toleranz erfreut es sich tatsächlich keiner großen Beliebtheit da es für diesem Personenkreis mangels Möglichkeit zum intravenösen oder hochdosierten Konsum kaum Missbrauchspotential bietet. Davon abgesehen scheint es aber einen zunehmenden Missbrauch - auch unter Jugendlichen - zu geben, es kommt auch häufig zu Rezeptfälschungen im Zusammenhang mit Tilidin.[1]

Tilidin besitzt ein hohes psychisches Abhängigkeitspotential, da es schon in niedrigen Dosen oft ein starkes, angenehmes Wohlbefinden auslöst. Erste euphorisierende Effekte können schon ab 25-50 mg auftreten (also teilweise unterhalb der therapeutischen Dosis!), dagegen wird das beigemischte Naloxon erst ab einer Dosis von 300 bis 400 mg Tilidin (oral) wirksam. Die Beimengung schützt also keineswegs vor einer primären Tilidinabhängigkeit.

Hinweis zur Definition des Tilidins als Opioid
Aufgrund der Tatsache, dass Tilidin selbst fast keine opioidtypische Wirkung hat, herrscht unter Experten Uneinigkeit darüber, ob Tilidin als Opioid oder nur als Vorstufe (Prodrug) zu einem wirkstarken Opioid (Nortilidin) bezeichnet werden soll.

Rechtsstatus in Deutschland
Tilidin ist in der Bundesrepublik Deutschland aufgrund seiner Aufführung in der Anlage 3 BtMG ein verkehrsfähiges und verschreibungsfähiges Betäubungsmittel. Der Umgang ohne Erlaubnis oder Verschreibung ist grundsätzlich strafbar. Weitere Informationen sind im Hauptartikel Betäubungsmittelrecht in Deutschland zu finden.
Ausgenommen in Zubereitungen, die ohne einen weiteren Stoff der Anlagen I bis III BtMG bis zu 7 vom Hundert oder je abgeteilte Form bis zu 300 mg Tilidin, berechnet als Base, und, bezogen auf diese Mengen, mindestens 7,5 vom Hundert Naloxonhydrochlorid enthalten.

Eigenes Kommentar: Wenn du meinst, dass du schon süchtig bist, muust du unbedingt den Entzug in einer Klinik "erleben".
Der Arzt, der das Medikament verschrieben hat (ich glaube mehr, das Medikament stammt von keinem Arzt, sondern von guten Freunde od. Disco, das sehr wenig Ärzte betäubungsmittelrezepte benutzen dürfen), sollte dich unbedingt aufklären, vevor er die behandlung beginnt.

Deswegen, ab zum Psychiather!