ampicillina?

Question

perchè è attiva contro igram negativi? qual è il suo meccanismo d'azione?

Answer 1

premettendo che cos'è:
L'ampicillina è una penicillina semisintetica (deriva dalla acilazione del nucleo 6-aminopenicillanico con l'acido alfa-aminofenilacetico) ad ampio spettro.
Al pari delle altre penicilline, agisce inibendo alcune funzioni metaboliche essenziali per la sintesi della parete cellulare batterica, esercitando un'attività battericida. Risulta attiva contro numerosi germi Gram-positivi e Gram-negativi quali: streptococchi, enterococchi, E. coli, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Shigella e Salmonella. È inattivata dalle beta-lattamasi.
Somministrata per via orale, l'ampicillina resiste all'inattivazione da parte dell'ambiente acido gastrico mentre il suo assorbimento viene modicamente ridotto dalla contemporanea presenza di cibo. L'assorbimento è dell'ordine del 30-60% della dose somministrata; il picco plasmatico viene raggiunto circa 2 ore dopo l'assunzione del farmaco. Quando viene somministrata per via i.m. è invece rapidamente e completamente assorbita e il picco plasmatico viene raggiunto dopo un'ora. L'emivita del farmaco è breve (1,5 ore) e concentrazioni plasmatiche terapeuticamente efficaci si protraggono, alle dosi usuali, per 4-6 ore. Della quota presente in circolo, circa il 20-25% è legato alle proteine plasmatiche; si distribuisce ampiamente nei diversi organi e tessuti. Penetra con difficoltà la barriera ematoliquorale salvo che a meningi infiammate. E' metabolizzata in minima parte a metaboliti inattivi ad opera degli enzimi epatici; è escreto per via renale e per via biliare (subendo un ricircolo enteroepatico) raggiungendo così elevate concentrazioni sia nella bile che nelle urine. Quantità apprezzabili del farmaco sono escrete con le feci.
Nel paziente affetto da insufficienza renale, le concentrazioni sieriche risultano più elevate e l'emivita prolungata. La stessa considerazione vale per il neonato (età inferiore a 12 settimane) nel quale la funzionalità renale non è ancora completa.
Il farmaco è dializzabile.

Nei batteri gram-negativi lo strato di peptidoglicano è piuttosto sottile, con uno spessore di circa 50-100 Å. La maggioranza dei batteri gram-positivi ha invece una parete cellulare relativamente spessa (circa 200-800 Å), in cui al peptidoglicano sono covalentemente legati altri polimeri, quali acidi teicoici, polisaccaridi e peptidoglicolipidi. Esternamente al peptidoglicano i batteri gram-negativi hanno una membrana esterna di spessore di circa 75-100 Å. l'Ampicillina entra molto facilmente attraverso la membrana.

Answer 2

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Answer 3

Lisa la parete della membrana batterica, per questo non va coi gram+.