Estos nuevos antipsicóticos actúan bloqueando la transmisión de dopamina de determinados receptores cerebrales, aunque también son capaces de bloquear la fijación de otros neurotransmisores,
Reacciones adversas frecuentes (5-10%):
Insomnio, ansiedad, agitación.
Reacciones adversas poco frecuentes (0,1-5%):
Somnolencia.
Trastornos gastrointestinales como estreñimiento, náuseas, vómitos, boca
seca.
Amisulpride causa un incremento de los niveles plasmáticos de prolactina que es reversible después de interrumpir la administración del fármaco. Esto puede dar como resultado galactorrea, amenorrea, ginecomastia, dolor torácico, disfunción orgásmica e impotencia.
La terapia con Amisulpride puede provocar aumento de peso.
Puede aparecer distonía aguda (tortícolis espástica, crisis oculogírica, trismo…). Esto es reversible sin la interrupción de Amisulpride después del tratamiento con un agente antiparkinsoniano.
Pueden darse síntomas extrapiramidales: temblor, rigidez, hipocinesia, hipersalivación, acatisia. Estos síntomas son, en general, leves con dosis óptimas y parcialmente reversibles sin interrupción de Amisulpride después de la administración de medicación antiparkinsoniana. La incidencia de síntomas extrapiramidales está relacionada con la dosis y se mantiene muy baja en el tratamiento de pacientes con síntomas predominantemente negativos con dosis de 50-300 mg/día.
Se ha descrito discinesia tardía caracterizada por movimientos rítmicos, involuntarios principalmente en la lengua y/o cara, normalmente después de una administración a largo plazo. La medicación antiparkinsoniana no es eficaz o puede empeorar los síntomas.
Ocasionalmente, se ha informado de hipotensión y bradicardia así como de casos aislados de prolongación de QT.
Ocasionalmente, se han descrito reacciones alérgicas y de crisis epilépticas.
Se han descrito casos poco comunes de síndrome neuroléptico maligno
2006-08-30 10:14:28
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answer #1
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answered by ytzelp 5
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Solian (Amisulprida)
Con receta médica.
Aportación especial.
Grupo terapéutico: N05A
Potencial terapéutico: C.
Amisulprida es un nuevo neuroléptico con estructura de benzamida sustituida, estrechamente relacionado con la sulpirida y la tiaprida. Presenta alta afinidad para el bloqueo de receptores dopaminérgicos D 2 y D 3 . A diferencia de otros agentes antipsicóticos, no tiene afinidad por los receptores serotoninérgicos, α -adrenérgicos, histamÃnico H 1 y colinérgicos.
Se encuentra indicada para el tratamiento de la esquizofrenia. Se absorbe rápidamente tras la administración oral, con rápida difusión a la barrera hematoencefálica. Presenta un metabolismo hepático reducido y se elimina principalmente en la orina como fármaco inalterado, con una semivida de aproximadamente 12 horas. No se produce acumulación del fármaco y su farmacocinética no sufre cambios tras la administración de dosis repetidas.
La dosis recomendada es de 400 a 800 mg al dÃa, administrándose por vÃa oral una vez al dÃa y dos veces al dÃa para dosis superiores a 400 mg. Se puede ajustar la dosis entre 100 y 800 mg de acuerdo con la respuesta clÃnica y la tolerabilidad de cada paciente, hasta un máximo de 1. 200 mg al dÃa.
La eficacia y seguridad del fármaco han sido evaluadas en varios ensayos clÃnicos que han incluido un total de 2132 pacientes con esquizofrenia con sÃntomas predominantemente positivos o negativos.
En pacientes con esquizofrenia y sÃntomas predominantemente positivos se han realizado cuatro ensayos comparativos con haloperidol (tres de ellos a corto plazo y uno a largo plazo), un ensayo comparativo con flupentixol y otro con risperidona (ambos a corto plazo):
- Los ensayos comparativos con haloperidol a corto plazo, fueron doble ciego y aleatorizados. Trataban de definir la dosis óptima de amisulprida o demostrar la eficacia frente a haloperidol, en pacientes con esquizofrenia crónica o subcrónica con exacerbación aguda, utilizando como variable principal las escalas BPRS (Brief Psychiatric Rating Scale), CGI (Clinical Global Impression scale)o PANSS (Positive and Negative Symptom Scales). El rango de dosis utilizado en los estudios de eficacia y seguridad fue de 10-30 mg/dÃa de haloperidol vs 400-1200 mg/dÃa de ami-ulprida . Las dosis consideradas como eficaces fueron de 400 a 800 mg/dÃa. La dosis de 1200 mg no incrementó la eficacia y sà los efectos adversos, por ejemplo, los sÃntomas extrapiramidales. Amisulprida demostró una eficacia similar o superior a haloperidol, y una mayor tolerabilidad, con un mayor número de pacientes que experimentaron efectos secundarios extrapiramidales en el grupo de haloperidol. También hubo una significativa ganancia de peso con amisulprida .
- El objetivo principal del ensayo comparativo con haloperidol a largo plazo (12 meses de duración), multicéntrico y abierto (N=488 pacientes), fue estudiar la seguridad del fármaco y como objetivo secundario informar de la eficacia a largo plazo. Los pacientes fueron aleatorizados para recibir 200-800 mg/dÃa de amisulprida ó 5-20 mg/dÃa de haloperidol. Ambos fármacos mostraron una eficacia similar y un porcentaje similar de abandonos. Se produjeron más efectos adversos con haloperidol y mayor porcentaje de efectos adversos graves con amisulprida (10%vs 7%), principalmente psiquiátricos, incluyendo psicosis, agitación, agresión e intento de suicidio. Hubo un incremento significativo en la incidencia de efectos secundarios extrapiramidales en el grupo de haloperidol (28%vs 13%)y un incremento significativo de prolactina y mayor ganancia de peso y amenorrea en el grupo de amisulprida . Ambos fármacos mostraron una eficacia similar y un porcentaje similar de abandonos.
- En el ensayo comparativo con flupentixol, realizado en 132 pacientes con esquizofrenia aguda, se compararon dosis de 15-25 mg/dÃa de flupentixol con dosis altas de amisulprida de 600-1000 mg/dÃa. Ambos fármacos mejoraron los sÃntomas, observándose una tendencia a la mejora a favor de amisulprida . En el grupo que recibió amisulprida , hubo una menor necesidad de administrar medicación para tratar los sÃntomas extrapiramidales, aunque también hubo un mayor incremento de los niveles de prolactina.
- En el ensayo comparativo con risperidona, realizado en 228 pacientes, comparándose 800 mg/dÃa de amisulprida con 8 mg/dÃa de risperidona, ambos fármacos demostraron ser igual de eficaces para el tratamiento de las exacerbaciones agudas de la esquizofrenia.
En pacientes con esquizofrenia y sÃntomas predominantemente negativos, se han realizado cuatro ensayos controlados con placebo y un ensayo comparativo con haloperidol a largo plazo:
- En los ensayos controlados con placebo, se compararon dosis entre 50 y 300 mg de amisulprida vs placebo, siendo más eficaz amisulprida que placebo para todas las dosis. En el ensayo comparativo con haloperidol, de un año de duración, 60 pacientes, de los cuales 40 completaron el estudio, fueron aleatorizados para recibir 3-30 mg/dÃa de haloperidol ó 100-1200 mg/dÃa de amisulprida . Se encontraron diferencias a favor de amisulprida en cuanto al control de los sÃn tomas. Hubo en general, una tasa alta de retiradas.
Entre las reacciones adversas más importantes se ha descrito incremento de los niveles plasmáticos de prolactina, ganancia de peso, sÃntomas extrapiramidales y, de forma ocasional, hipotensión y bradicardia, reacciones alérgicas y crisis epilépticas y sÃndrome neuroléptico maligno.
Se encuentra contraindicada en caso de hipersensibilidad al fármaco y en presencia de tumores concomitantes dependientes de prolactina, feocromocitoma y lactancia; en embarazo no se recomienda su uso a no ser que los beneficios superen los posibles riesgos potenciales.
Hay que tener en cuenta que, al igual que otros neurolépticos, puede producir sÃndrome neuroléptico maligno y puede reducir el umbral convulsivo y prolongación del intervalo QT. Se recomienda precaución en caso de insuficiencia renal grave, debiendo reducirse la dosis.
En cuanto a interacciones, además de potenciar los efectos del alcohol a nivel central, deben tomarse precauciones en caso de administración concomitante de fármacos depresores del SNC, antihipertensivos y otros medicamentos hipotensores y en caso de administración de agonistas de la dopamina, p. ej. , levodopa, ya que pueden atenuar su acción.
Conclusiones
Amisulprida ha mostrado una eficacia similar a haloperidol en el control de los sÃntomas positivos de la esquizofrenia, con una menor incidencia de efectos extrapiramidales, aunque no se sabe cuál es el impacto real de esta diferencia sobre la calidad de vida de los pacientes, porque a priori, otros efectos indeseables, principalmente los endocrinos, pueden contrarrestar la mejor tolerancia neurológica frente a haloperidol. En cuanto al control de los sÃntomas negativos, el haloperidol no puede considerarse como el comparador de referencia en cuadros esquizofrénicos donde hay una clara predominancia de sÃntomas negativos. SerÃa necesario disponer de estudios comparativos con los antipsicóticos atÃpicos de aplicación en estos sÃntomas tales como clozapina, olanzapina, quetiapina o risperidona.
En teorÃa no presenta un perfil farmacológico diferente a sus análogos estructurales sulpirida y tiaprida, por lo que en principio no presenta ventajas con respecto a los mismos. Tampoco ofrece ventajas sobre el resto de antipsicóticos disponibles, fundamentalmente los atÃpicos.
En cuanto al perfil de seguridad, existe un incremento de los sÃntomas endocrinos debido a su acción farmacodinámica de hiperprolactinemia y ganancia de peso;también existen problemas extrapiramidales.
En resumen, amisulprida puede tener utilidad para el control de la esquizofrenia, aunque a priori no más que el resto de neurolépticos disponibles.
Presentaciones:
SOLIAN 100 mg 60 comp PVP:62, 39 €
SOLIAN 200 mg 60 comp PVP:113, 96 €
SOLIAN 400 mg 30 comp PVP:113, 96 €
(Sanofi-Synthelabo, S. A.)
2006-08-30 17:12:52
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answer #2
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answered by QWS 4
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